תרופות אנטיכולינרגיות: רשימה. מנגנון הפעולה של תרופה אנטיכולינרגית

תרופות אנטיכולינרגיות - הן תרופות החוסמות את פעולת הנוירוטרנסמיטר הטבעי - אצטילכולין - לקולטנים כולינרגית. בספרות זרה, קבוצה זו של תרופות הנקראות "delirianty" בשל היכולת לגרום הזיות.

קצת עובדות היסטוריות

מוקדם יותר, באמצע המאה ה -20, פעולת אנטיכולינרגיות תרופות המשמשת לטיפול במחלת ריאות חסימתית כרונית ואסתמה, אך הם הוחלפו תרופות מודרניות יותר עם תופעות לוואי פוטנציאליות פחות. עם התפתחות פרמקולוגיה, מדענים הצליחו לפתח holinoblokatory כאלה שאין להם את אותה רשימה ענקית של תופעות לוואי. צורות מינון שופרו, וכן במחלות ריאה פרקטיקה טיפולית שוב יושמו anticholinergics. מנגנון הפעולה של קבוצה זו של תרופות הוא די מסובך, אבל אפשר לתאר את הקישורים הראשיים.

איך holinoblokatory?

הפעולה העיקרית של תרופה אנטיכולינרגית חוסם קולטני כולינרגית וחוסר האפשרות להשפיע עליהם הנוירוטרנסמיטר - אצטילכולין. לדוגמה, ב הסמפונות חסמו קולטנים הממוקמים שריר חלק.

סיווג של תרופות

תלוי באיזה קולטנים מושפעים תרופות אנטיכולינרגיות, הרשימה מחולקת לקבוצות:

• M-holinoblokatory (אטרופין, סקופולמין, איפראטרופיום).
• H holinoblokatory (pentamine, tubocurarine).

בהתאם סלקטיביות של פעולה:

• מרכזי, או-סלקטיבית הלא (אטרופין, pirenzepine, platifillin).
• היקפי או סלקטיבית (איפראטרופיום).

M-holinoblokatory

הנציג העיקרי של קבוצה זו של תרופות הוא אטרופין. אטרופין - אלקלואיד, אשר הכיל גם צמחים מסוימים כגון סולנום, ושיכרון ו הדטורה הקטלני. התכונה הבולטת ביותר של אטרופין - עוויתות. על רקע הפעולה שלה פוחתת טונוס שרירים במערכת העיכול, שלפוחית השתן ועל הסמפונות.

אטרופין ניתנת דרך הפה, תת-עורית ו לווריד. משך הפעולה שלה הוא כ 6 שעות ו אטרופין באמצעות טיפות מגדילת משך שבעה ימים.

השפעות פרמקולוגיות של אטרופין:

• אישונים מורחבים בשל ההשפעה ממריצה על השריר המעגלי של איריס - שרירי איריס להירגע, בהתאמה, האישון מתרחב. האפקט המקסימאלי מתרחש בתוך 30-40 דקות לאחר החדרה.
• שיתוק אירוח - העדשה נמתחה שטוחה, תרופות אנטיכולינרגיות מכוונות עין לראייה מרחוק.
• קצב לב מוגבר
• הרפיה של השריר החלק של הסמפונות, מערכת העיכול, שלפוחית השתן.
• בלוטות הפרשה פנימיות מופחתות, כגון סימפונות, עיכול וזיעה.

שימוש אטרופין

• ברפואת עיניים: המחקר של קרקעית העין, ההגדרה של שגיאה שבירה.
• בקרדיולוגיה, אטרופין משמש ברדיקרדיה.
• בשנת ריאות השתמשו בסמים אנטיכולינרגיות באסתמה.
• גסטרואנטרולוגיה: כיב קיבה כיב התריסריון, דלקת קיבה giperatsidnom (על ידי הקטנת הפרשת חומצת קיבה בלוטות העיכול). התרופה היא יעילה במקרה של כאבי בטן מעיים.
• אטרופין המרדימים משמש premedication לפני פרוצדורות כירורגיות שונות.

תופעות לוואי של אטרופין.

מתאפיין יובש בפה ובגרון, פוטופוביה, חזון ליד לקוי, עצירות, קושי במתן שתן.

אטרופין היא תווית לחלוטין להשתמש בגלאוקומה, בשל ההשפעה של לחץ תוך עיני מוגבר. התווית תרופות אנטיכולינרגיות עבור בריחת שתן, כמו להרפות את השרירים של שלפוחית השתן. Anticholinergics דורשים מבחר המינון המדויק. במינונים עודפים מגיע אורגניזם רעלה, מאופיין מנוע ואת עוררות רגשיות, mydriasis, צרידות, קשיי בליעה, עשוי לעלות טמפרטורה. בחולי הרעלה חמורים יותר מתחילים לאבד את הכיוון שלהם בחלל, כבר לא מזהים את האנשים סביבם, המתבטא הזיות ומחשבות שווא. עלול לפתח התקפים כי להיכנס לתרדמת, אך בשל שיתוק של מרכז הנשימה, מוות מתרחש במהירות. רוב רגיש מינונים עודפים של ילדים - המינון הקטלני שלהם הוא 6-10 מ"ג.

Scopolamine מבנית דומה אטרופין, אבל בניגוד אליו מספקת השפעתו המעכבת בעיקר על מערכת העצבים המרכזית, מתנהג כמו תרופת הרגעה. מאפיין זה משמש ברפואה - סקופולמין משמש במגוון הפרעות של מערכת שיווי המשקל - סחרחורות, הליכה וחוסר יציבות, כדי למנוע ההתפתחות של ים מחל אוויר.

תרופות אנטיכולינרגיות כלולות ב- "Aeron," תרופה המשמשת בדרך כלל לפני הנסיעה הקרובה במטוסים וספינות. טבליות פעולה נמשכת כ 6 שעות. יש טופס netabletirovannaya - מערכת טיפולית דרך העור - טיח, אשר מודבק על האוזן ומשחרר את התרופה במשך 72 שעות. תרופות אנטיכולינרגיות אלו - תרופות נוגדות דיכאון, ובמקרים מתקדמים מאוד לעזור כדי לרומם את רוחם במהירות של חולים הנמצאים בדיכאון כרוני.

איפראטרופיום ( "Atrovent") - סימפונות. כאשר השימוש שאיפה כמעט לא נספג בדם ואין לו תופעות מערכתיות. בשל המצור של קולטנים כולינרגית של השרירים החלקים של הסמפונות עושה הרחבה שלהם. anticholinergics אלה זמינים כפתרון עבור משאף תרסיס, או מודד אוויר ואת יעילים ואסתמה ו- COPD. תופעות לוואי - בחילות ויובש בפה.

ברומיד tiotropium - תרופות אנטיכולינרגיות על תכונות דומות לאלו איפראטרופיום. הוא מיוצר בצורה של אבקת משאיפת. תכונה ייחודית של תרופה זו היא שזה השפעה מתמשכת יותר על קולטנים כולינרגית, ולכן, הוא יעיל יותר מאשר איפראטרופיום. הוא משמש בחולים עם COPD.

Platifillin - אלקלואיד Araneus. בניגוד anticholinergics אחרים, platifillin מסוגל מרחיב את כלי הדם. בשל נכס זה, יש ירידה קלה בלחץ הדם. התרופה משתחררת לתוך פתרון פתילות רקטלי. החל עם התכווצויות בשרירים חלקים של איברים פנימיים, כבדה ואת כאבי בטן כליות, אסטמה, כמו גם כאב הנגרם על ידי התכווצות עם כיב קיבה חריף כיב התריסריון. בשנת platifillin בפועל האופתלמולוגיה השתמשו בצורה של טיפות עיניים עבור אישונים רחבים.

Pirenzepine - מעדיפים בלוקים תאי הקיבה המייצרים היסטמין. על ידי הפחתת שחרור היסטמין מפחית הקצאת חומצה הידרוכלורית. המינונים הטיפוליים הרגילים, תרופה זו יש כמעט אין השפעה על תלמידים ועל דופק, אז בעצם pirenzepine נלקחת בבליעה לטיפול של כיב קיבה כיב התריסריון.

H holinoblokatory (ganglionic)

מנגנון הפעולה הוא ששליחי אנטיכולינרגית של קבוצה זו חוסמת את העצבוב קשבת העצבים הפאראסימפתטית בצמתי להפחית את הפרשת אדרנלין ונוראדרנלין, לעכב עירור של הנשימה מרכז וזומוטוריים. יתר על כן, ההשפעה הגדולה יותר של innervations האוהדת או הפאראסימפתטית, פעולת נעילת המניפסט יותר.

לדוגמא, כמות תלמידי שפעות עצבים הפראסימפתטית חזקים - בדרך כלל תלמידים בדרך כלל הצטמצמה. במקרה זה, holinoblokatory ישפיע על מערכת העצבים הפאראסימפתטית - כתוצאה התלמידים מורחבים. כמעט כל כלי הדם תחת השפעת מערכת העצבים הסימפתטית - סמים לחסל את השפעתה ואת מרחיב את כלי הדם, עקב אשר הלחץ מצטמצם.

H holinoblokatory להחזיק אפקט bronchodilatory ומשמשים התכווצות הסימפונות, להפחית את הטון של שלפוחית השתן, כך ניתן להקצות אלה anticholinergics קושי במתן שתן. בנוסף, תרופות אלה להפחית את בלוטות הפרשה הפנימיות, כמו גם להאט את תנועתיות מערכת העיכול. בפועל רפואיים, המשמש שפעת hypotensive בעיקר, אשר מחזיקה anticholinergics אלה. רשימת תופעות לוואי היא נרחבת:

• על החלק של מערכת העיכול: יובש בפה ועצירות.
• מאת מערכת הנשימה: שיעול, גירוי מקומי עלול להיחוות.
• מתוך CCC: הפרעות קצב, דפיקות לב הביעו. תסמינים אלה הם נדירים מסולק בקלות.
• תופעות אחרות עשויות להקטין חדות ראייה, ההתפתחות של הצורה החריפה של גלאוקומה, בצקת.

התוויות נגד לשימוש בתרופות אנטיכולינרגיות

• רגישות יתר נגזרות של אטרופין ורכיבים אחרים של ההכנות.
• הריון (במיוחד 1 שליש).
• הנקה.
• גילאי הילדים (קונטרה יחסית).
• בהחלט השפעה מנוגדת לשימוש בסמים בגלאוקומה זווית-סגירת בחולים עם אי ספיקת כליות יש צורך לפקח על מצב בקפידה של דם ושתן.