חוסמי הקולטן היסטמין H2: שמות של תרופות

קבוצה זו היא אחת מני הכנות התרופות המובילות שייכת בחירת פירושו בטיפול במחלות כִּיבִי. הגילוי של חוסמי הקולטן היסטמין H2 בשני העשורים האחרונים, נחשב לגדולה ברפואה, עוזר לפתור את (במחיר סביר) הכלכלי ובעיות חברתיות. בשל התוצאות חוסמי H2 ההכנות של טיפול של מחלת כיב השתפרו באופן משמעותי, התערבויות כירורגיות שימשו בתדירות נמוכה ככל האפשר, שיפר את איכות החיים של המטופלים. "Cimetidine" שנקרא "תקן הזהב" בטיפול בכיבים, "Ranitidine" ב 1998 הפך לאלוף מכירות בפרמקולוגיה. היתרון הגדול ביותר הוא עלות נמוכה, ולכן האפקטיביות של תרופות.

השימוש

חוסמי הקולטן היסטמין H2 המשמשים לטיפול במחלות במערכת עיכול חומצה הקשורה. מנגנון ההשפעה - חסימת קולטנים H2 (אחרת המכונה היסטמין) של תאי רירית הקיבה. מסיבה זו, זה מופחת ייצור ואספקה לתוך לומן של חומצה הידרוכלורית בקיבה. קבוצה זו של תרופות הקשורות לסמים antisecretory נגד כיב.

ברוב המקרים, חוסמי הקולטן היסטמין H2 משמשים במקרים של גילויי מחלת כיב פפטי. חוסמי H2 הם לא רק להפחית את הייצור של חומצה הידרוכלורית, אלא גם לעכב פפסין, ריר הקיבה ובכך מגדיל, יש prostagladinov סינתזה מוגברת, מוגברת הפרשת ביקרבונט. תפקוד מוטורי של הקיבה הוא מנורמל, משפר זרימת.

אינדיקציות חוסמי H2:

• מחלת ההחזר הוושטי;
• כרוני דלקת לבלב חריף;
• הפרעות בעיכול;
• Zollinger-אליסון תסמונת;
• ריפלוקס-induced מחלות בדרכי הנשימה;
• גסטריטיס duodenitis הכרוני;
• ושט בארט;
• התבוסה כיבים ברירית הוושט;
• בטן כיב;
• וסמי כיב סימפטומטית;
• הפרעות בעיכול כרוני עם החזה וכאב ברום הבטן;
• mastocytosis מערכתית;
• למניעת כיב לחץ;
• תסמונת מנדלסון;
• מניעת דלקת ריאות שאיפה;
• דימום ממערכת העיכול העליונה.

חוסמי היסטמין הקולטן H2: סיווג של תרופות

יש סיווג של קבוצה זו של תרופות. הם מחולקים למשפחות:

• לקבלה לי חששות הדורים "Cimetidine".
• "Ranitidine" - חוסם של שניית דור קולטן היסטמין H2.
• "Famotidine" מתייחס לדור השלישי.
• "Nizatidine" מתייחס לדור הרביעי.
• K V מתייחס לדור "roxatidine".

"Cimetidine" המעטה הידרופילי, עקב זמן מחצית החיים הזה הוא מאוד קצר, חילוף החומרים בכבד בעת ובעונה אחת משמעות. חוסם הגיבו עם ציטוכרום P-450 (אנזים microsomal) עם שינוי קצב חילוף החומרים בכבד xenobiotic. "Cimetidine" הוא מעכב אוניברסלי של חילוף החומרים בכבד של רוב הסמים בקרב. בהקשר זה, הוא מסוגל להיכנס לתוך אינטראקצית pharmacokinetic ולכן הצטברות אפשרית וסיכונים מוגברים של תופעות לוואי.

בין כל חוסמי H2 "Cimetidine" החדיר לרקמות טובות יותר, אשר מוביל גם תופעות לוואי גדלות. הוא מחליף טסטוסטרון אנדוגני מלהיקשר עם קולטנים הפריפריה, ובכך גורמת בעיות בתפקוד המיני, מוביל לירידה בחוזק, מפתחת אימפוטנציה גינקומסטיה. "Cimetidine" יכול לגרום לכאבי ראש, שלשולים, כאבי שרירים ו arthralgia, חולף, עליית קריאטינין בדם, שינויים המטולוגיים, CNS, פעולה אימונוסופרסיבי, רעילות לבבית. קולטני H2 היסטמין הדור חוסם III - "Famotidine" - פחות חודר לתוך רקמות ואיברים, ובכך להקטין את כמות תופעות לוואי. אין לגרום בעיות בתפקוד המיני לבין ההכנות של הדורות הבאים - "Ranitidine", "nizatidine", "roxatidine". כולם לא באים לידי ביטוי אנדרוגנים.

מאפיינים השוואתיים של תרופות

תיאור חוסמי הקולטן היסטמין H2 (דור התרופות של מחלקה נוספת), השם - "Ebrotidin" בנפרד מודגשת "Ranitidine ביסמוט ציטראט" אינו תערובת פשוטה, תרכובת מורכבת. הנה לבסס - ranitidine - הקשורים vismusa ציטראט וברזל.

היסטמין H2 הדור חוסם III "Famotidine" קולטנים ו- II - "Ranitidine" - יש סלקטיביות רבה יותר מאשר "Cimetidine". הסלקטיביות - התופעה תלויה במינון וביחס. "Famotidine" ו "ranitidine" הוא סלקטיבי יותר מאשר אפקט "Tsinitidin" על קולטני H2. לשם השוואה, "Famotidine" עוצמה "Ranitidine" שמונה פעמים, "Tsinitidina" - פעמים ארבעים. ההבדלים בתוקף נקבעים על פי מינונים שונים של H2 חוסמי שקילות אשר פועלים על הדיכוי של חומצה הידרוכלורית. כוחו של אג"ח עם קולטנים גם קובע את משך החשיפה. אם התרופה קשורה לקולטני מנתק נגרם לאט על ידי ההשפעה של המשך. על ההפרשה הבסיסית "Famotidine" משפיע העמיד ביותר. מחקרים מראים כי "Cimetidine" מפחית הפרשה בסיסית עבור 5 שעות, "Ranitidine" - 7-8 שעות, 12 שעות - "Famotidine".

H2 חוסמים שייכים לקבוצה של תרופות הידרופיליות. בין כל הדורות, "Cimetidine" פחות מאשר אחרים הידרופילי, בעוד בינוני lipophilic. זה מאפשר לה לחדור לאיברים השונים בקלות, ההשפעה על קולטני-H2, אשר מובילה תופעות לוואי רבות. "Famotidine" ו "Ranitidine" נחשבים הידרופילי מאוד, הם לא חודרים את המרקם, מנע את השפעתן על קולטני H2 של תאים הקודקודית.

המספר המרבי של תופעות לוואי ב "Cimetidine". "Famotidine" ו "Ranitidine", עקב שינויים במבנה הכימי, אינם משפיעים על הכבד חילוף חומרים אנזימים ולתת פחות תופעות לוואי.

סיפור

ההיסטוריה של הקבוצה הזאת של חוסמי H2 החלה בשנת 1972. חברה בריטית במעבדה בניהולו של ג'יימס בלייק חקר מסונתזת מספר עצום של חומרים המהווים מבני דומה מולקולה הם היסטמין. לאחר חיבור מאובטח זוהה, הם נמסרו מחקרים קליניים. Buriamid החוסם הראשון לא היה יעיל מאוד. המבנה שלו השתנה, התברר metiamide. מחקרים קליניים הראו יעילות רבה יותר, אך מראים רעילות רבה, אשר באה לידי ביטוי בצורה של granulocytopenia. מחקר נוסף הוביל מה כבר נפתח "Cimetidine" (תרופות הדורות I). התרופה עברה ניסויים קליניים בהצלחה 1974 אישר אותו. ואז משהו התחיל להשתמש חוסמי הקולטן H2 היסטמין בפרקטיקה הקלינית, זה היה מהפכה בגסטרואנטרולוגיה. Dzheyms Blek היה גילוי זה בפרס נובל 1988.

המדע אינם שוקטים על השמרים. בשל תופעות לוואי מרובות "Cimetidine" פרמקולוגים החלו לשמור על חיפוש האתר עבור תרכובות יעילות יותר. אז זה נפתח וחוסמי הקולטן היסטמין H2 חדשים אחרים. סמים להפחית את ההפרשה, אך אינו משפיעים הממריצים שלה (אצטילכולין, gastrin). תופעות לוואי, "ריקושט חומצה" אוריינטציה מדענים לחפש אמצעים חדשים כדי להפחית את החומציות.

רפואה מיושנת

קיימת מחלקה מודרנית של תרופות - מעכבי משאבת המימן. הם עדיפים kislotopodavleniyu, למשך תקופה מינימלית של תופעות לוואי, חוסמי הקולטן היסטמין H2 השפעות הזמן. סמים, שמות אשר מפורטים לעיל, הוא עדיין בשימוש בקליניקה לעיתים קרובות בגלל גנטיקה, מסיבות כלכליות (לעתים קרובות יותר זה "Famotidine" או "Ranitidine").

האמצעים המודרניים Antisecretory ליישם כדי להפחית את כמות חומצה הידרוכלורית, נחלקים לשתי כיתות רחבות: מעכבי משאבת protonic (PPI) וחוסמי הקולטן היסטמין H2. ההכנות האחרונות מתאפיינות השפעת tachyphylaxis כאשר הקבלה חזר גורמת להקטנת ההשפעה הטיפולית. אין API עבור חוסר זה, ולכן, בניגוד חוסמי H2 מומלץ לטיפול ארוך טווח.

התופעה של tachyphylaxis כשהשתתף חוסמי H2 שנצפה מאז תחילת טיפול תוך 42 שעות. בטיפול דימום מכיב gastroduodenal אינו מומלץ חוסמי H2, מעכבי משאבת פרוטון מועדף.

התנגדות

במקרים מסוימים, חוסמי הקולטן H2 היסטמין (סיווג שצוין לעיל), כמו גם תרופות PPI לפעמים לגרום התנגדות. בשנת קיום מעקב סביבת pH חולי בטן כזה אינו מזוהה כל שינוי ברמת חומציות intragastric. לפעמים זוהה במקרים של התנגדות לכל חוסמי H2 קבוצה, 2 או 3 דורות או משאבת פרוטון inhibitors. והגדלת המינון במקרים כאלה לא עובד, אתה צריך לבחור סוג של סמים שונים. לימוד H2 חוסמים מסוימים, אומפרזול ו (IPP) מראה כי בין 1 ל -5% מהמקרים אינם שינויים ב- pH-metry היומי. בתצפית הדינמית של תהליך הטיפול בחומצה נחשב הערכה היעילה ביותר שבו ניטור pH בושט הוא נחקר תחילה, ולאחר מכן ביום החמישי ושביעי של טיפול. הנוכחות של חולים עם עמידות מוחלטת מציינת כי בפרקטיקה קלינית, אין תרופה, שתהיה לה יעילות מוחלטת.

תופעות לוואי

חוסמי H2 תופעות לוואי גורם קולטן היסטמין עם תדר משתנה. השתמש "Cimetidine" שגורם להם 3.2% מהמקרים. . "Famotidine - 1.3%," Ranitidine "- 2.7% תופעות הלוואי כוללות:

• סחרחורת, כאבי ראש, חרדה, עייפות, נמנום, בלבול, מוח, דיכאון, עצבנות, הזיות, תנועות לא רצוניות, ראייה מטושטשת.
• הפרעות קצב כולל ברדיקרדיה, טכיקרדיה, arrythmia, asystole.
• שלשול או עצירות, כאבי בטן, הקאות, בחילות.
• דלקת לבלב חריפה.
• רגישות יתר (חום, פריחה, כאבי שרירים, אנפילקסיס, כאבי מפרקים, multiforme אריתמה, בצקת angioneurotic).
• שינויים בדיקות תפקודי הכבד, מעורבב או ביטויים holistaticheskie צהבת עם צהבת או בלעדיו.
• קריאטינין מוגבר.
• הפרות של דם (לויקופניה, pancytopenia, granulocytopenia, אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה, אנמיה אפלסטית hypoplasia מוחין, החיסון אנמיה המוליטית.
• אימפוטנציה.
• גינקומסטיה.
• Alopecia.
• ירידה בחשק מיני.

תופעות הלוואי ביותר Famotidine יש על מערכת העיכול, ולעתים קרובות לפתח שלשול, במקרים נדירים, להיפך, יש עצירות. שלשול מתרחש בגלל תופעות antisecretory. בשל העובדה כי כמות של חומצה הידרוכלורית בקיבה יורדת, עולה pH. במקרה זה, pepsinogen הופך לאט לתוך פפסין, שעוזר לפרק חלבונים. העיכול מופר, ולעתים קרובות מתפתח שלשול.

התוויות נגד

על ידי H2 חוסמי הקולטן היסטמין כוללים מספר תרופות, אשר יש התוויות הבאות:

• הפרעות בכליות ובכבד.
• שחמת (מחלת ספגת המוח portosystemic).
• הנקה.
• רגישות יתר לכל תרופה מקבוצה זו.
• הריון.
• ילדים עד גיל 14 שנים.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

חוסמי הקולטן היסטמין H2, אשר מנגנון הפעולה הבין עכשיו יש תרופתיות pharmacokinetic מסוימים.

קליטה בבטן. אפקט antisecretory בשל חוסמי H2 מסוגלים להשפיע על הספיגה של-אלקטרוליטים סמים, שבו קיימת תלות על pH, בגלל סמים יכולים להקטין את מידת דיפוזיה יינון. "Cimetidine" יכול להפחית את ספיגת כלים כגון "Antipyrin" "ketoconazole" "chlorpromazine" והכנות ברזל גבוהות. כדי למנוע ספיגה כזה, יש לנקוט תרופות 1-2 שעות לפני השימוש בחוסמי H2.

מטבוליזם כבד. חוסמי הקולטן היסטמין H2 (תרופות שאני דור במיוחד) פעיל באינטראקציה עם ציטוכרום P-450, המהווה את הכבד מחמצן המנהלת. מחצית החיים יוגדלו, ואת ההשפעה עשויה להתבטא sprolongirovatsya ממנת יתר של התרופה אשר עובר מטבוליזם על ידי יותר מ 74%. Stronger כל הגיבו עם ציטוכרום P-450 נכנס "Cimetidine", 10 פעמים יותר מאשר "Ranitidine". אינטראקציה עם "Famotidine" לא קורה. מסיבה זו, כאשר באמצעות "Ranitidine" ו "Famotidine" לא תתרחש הפרה של מטבוליזם התרופה בכבד, או שהוא מוצג במידה קלה. כשמשתמש "Cimetidine" אישור של תרופות מופחתות כ 40%, והוא בעל משמעות קלינית.

שיעור זרימת דם בכבד. עלול להפחית מהירות זרימת דם בכבד כדי 40% בעת שימוש "Cimetidine", ו "Ranitidine" עלול להפחית prisistemnogo גבוהה אישור מטבוליות של סמים. "Famotidine" במקרים אלה אינו משנה את קצב זרימת דם פורטל.

הפרשת כליות Tubular. H2 חוסמי eksretiruyutsya עם הפרשת צינורי כליות פעילה. במקרים אלה, אינטראקציה אפשרית עם תרופות מקבילות אם הם ekskrektsiya שבצעו אותם המנגנונים. "Imetidin" ו "Ranitidine" מסוגל להפחית את ekskrektsiyu כליות כדי 35% procainamide, quinidine, atsetilnovokainamida. "Famotidine" אין שינויי החיסול של תרופות אלה. יתר על כן, המינון הטיפולי שלה הוא מסוגל לספק ריכוז נמוך פלזמה, אשר לא יהיה להתחרות בעיקר עם סוכנים אחרים ברמות הסידן של הפרשה.

אינטראקציות pharmacodynamic. אינטראקציה עם אחרים חוסמי H2 סמי antisecretory קבוצות מסוגלות להגדיל את היעילות הטיפולית (לדוגמא, holinoblokatorami). שילוב עם סוכנים שפועלים על הליקובקטר (הכנות של metronidazole, ביסמוט, טטרציקלין, clarithromycin, אמוקסיצילין), מאיץ את ההידוק של כיב פפטי.

האינטראקציה pharmacodynamic לוואי בשילוב עם תרופות הוקמה, הכוללים טסטוסטרון. "Cimetidine" הורמון שנעקר מחייב עם קולטנים על ריכוז 20% בפלזמה עולה. "Famotidine" ו "Ranitidine" לא תהיה השפעה כזו.

שמות מסחריים

במדינה שלנו, רשום רשאים למכור סמים אלה הם H2 חוסמים:

"Cimetidine"

שמות מסחריים: "Altramet", "Belomet", "Apo-Cimetidine", "Yenametidin", "Gistodil", "tsimetin חדש", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidine-Rivofarm", "cimetidine Lannaher".

"Ranitidine"

שמות מסחריים: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "ranitidine Vero," "צורן", "Zantin", "Ranitidine Sedico," "לזאנטאק", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidine אקוס", "Ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin".

"Famotidine"

שמות מסחריים: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "Agos Famotidine", "Famotsid", "Famotidine Apo", "עכו Famotidine".

"Nizatidine". השם המסחרי "Aksid".

"Roxatidine". השם המסחרי "רוקסן".

"ציטראט ביסמוט Ranitidine". השם המסחרי "Pilorid".