גונדוטרופין שחרור הורמון (GnRH): בעיקר סמים אנלוגים

גונדוטרופין שחרור הורמון (GnRH) ידוע כהורמון אשר משחרר הורמון luteinizing (LHRH) ו lyuliberin שהוא הורמון טרופי פפטיד אחראי לשחרורו של FSH (הורמון מגרה זקיק), ו (LH), luteinizing הורמון מבלוטת יותרת המוח. GnRH - הורמון מסונתז ושוחרר בהיפותלמוס של נוירונים GnRH. פפטיד זה שייך למשפחה של גונדוטרופין-שחרור הורמון וייצוג המערכת צעד osinachalny ההיפותלמוס-היפופיזה-אדרנל. מאמר זה יוצג כמו אנטגוניסטים של שחרור הורמון גונדוטרופין.

מבנה

חתני פרס נובל, אנדרו V. Schally ו Rozhe Giymen הסביר 1977 GnRH מאפיינים מזהים: piroGlyu-Giese-TRP-שירו-טיר-גלאי-Leu-Arg-פרו-גלאי-NH2. מה משותף במצגת של פפטידים, הרצף הנתון מן N- סופית כדי C- סופי עבור מצגת פפטיד, כרגיל, אלא גם סטנדרט לדלג ייעוד כירליות, דבר המצביע על כך חומצות אמינו בצורת L ממוקמים. הקיצורים לעיל הוא חומצות אמינו proteinogenic סטנדרטיות. יוצאת דופן היא piroGlyu - חומצת pyroglutamic, נגזרת של חומצה גלוטמית. באותו הסופית- C NH2 מציין כי השרשרת מסתיימת karboksidaminom במקום carboxylate בחינם.

סינתזה

המבשר של GNRH1 הגן הורמון גונדוטרופין-שחרור הממוקם בכרומוזום 8 8. decapeptide יונקים רגיל מסונתז 92 חומצות אמינו מראש prohormone בהיפותלמוס הקדם-אופטי התיכון הקדמי. זהו יעד עבור מנגנוני מערכת שונים המסדיר ציר ההיפותלמוס-היפופיזה-אדרנל מעוכב על ידי הגדלת רמות של אסטרוגן בגוף.

פונקציונלי

גונדוטרופין שחרור ההורמון מופרש לתוך זרימת הדם באזור יותרת המוח הוריד הפורטלי של רוממות החציוני. GnRH מועבר זרימת הדם יותרת המוח של הוריד הפורטלי המכיל תאים gonadotropic שבו קולטנים משלו מפעיל שחרור-גונדוטרופין הורמון קולטן GnRH, שבעה קולטנים transmembrane כי הם מצומד עם חלבון G ו גירוי C פוספוליפאז phosphoinositide איזופורם בטא, אשר עובר את ההתגייסות של C פרוטאין קינאז וסידן . התוצאה היא ההפעלה של חלבונים המעורבים את ההפרשה וסינתזה של FSH ו- LH גונדוטרופינים. במהלך proteolysis GnRH לפצל לכמה דקות. כילד, פעילותה היא נמוכה מאוד, הגדלת ההתבגרות או בגיל ההתבגרות. הצלחה תלויה בפעילות pulsatility פונקצית הרבייה נשלטת באופן ביקורתי על ידי לולאת משוב. אבל פעילות GnRH במהלך ההריון אינן נדרשות. מחלות או בעיות בתפקוד, כמו גם ההיפותלמוס סוג ניזק ופגיעה אורגני גידולים בבלוטת יותרת המוח עלולות לגרום לפעילות pulsatility רצויה. רמות פרולקטין גבוהות מקטין את הפעילות של GnRH, היפראינסולינמיה וזה עולה וגורם להפרעה בפעילות של FSH ו- LH, כגון שחלות פוליציסטיות. תסמונת Kallmana מאופיינת בהעדר סינתזת GnRH.

neurohormones

GnRH ניתן לייחס neurohormones. גונדוטרופין-שחרור הופק הורמון באזור הקדם-אופטי התיכון המהווים רוב הנוירונים מפרישי GnRH. נוירונים אלה שמקורם ברקמות האף ולהעביר למוח שבו מחצה המדיאלי והתפזרו לאחר מכן בהיפותלמוס הקשורים דנדריטים ארוך, יותר מ 1 מ"מ ארוך. הסנכרון GnRH לשחרר אותם לתוך מתחם חבילות עוזר לייצר תשומות הסינפטי יחידות. באמצעות מספר משדרים שונים כגון GABA, גלוטמט ונוראפינפרין מוסדר נוירונים מפרישי GnRH. Narpimer, לאחר מתן נשים-אסטרוגן פרוגסטרון דופמין מגרה את שחרורו של LH; ודופאמין נשים שעברו כריתת שחלות יכול לעכב את שחרורו של LH. הרגולטור החשוב ביותר של שחרור נשיקה-peptin GnRH עלול גם להיות מוסדר על ידי אסטרוגן. עם זאת, לא היה קיומו של והסתרתו העצבית נשיקה-peptin ומבטא את קולטני אלפא ואסטרוגן.

חשוב לדעת מה הם אגוניסטים של שחרור הורמון גונדוטרופין. מאמר זה יהיה מידע על זה.

השפעה על איברים אחרים

תפקידו של GnRH גרוע למד בתהליכי החיים, בנוסף בלוטת יותרת המוח ואת ההיפותלמוס. קיימת אפשרות כי יש לו השפעה על בלוטות המין ואת השליה גם קולטני GnRH ו GnRH עצמה נמצאו תאים סרטניים, השחלות, רירית הרחם, הערמונית, השד.

השפעות על התנהגות

ההתנהגות של הייצור של ההורמון GnRH מושפעת גם. מש' דגי דגי ציקליד מראים דומיננטיות חברתית, לחוות משופרת הסדרת הפרשת GnRH, כאשר ציקלידים רגישים מבחינה חברתית יש רגולציה מופחתת של הפרשת GnRH. גודלו של נוירונים מפרישי GnRH תלוי בהתנהגות ובסביבה החברתית. יש יותר גברים גודל גדול נפרד מפריש צ 'ס נוירונים GnRH זכרים פחות מבודד. גידול נקבות יש גם כמות קטנה של תאי עצב מאשר הנקבות בקבוצת ביקורת. זה מדבר על הרגולציה החברתית של הורמון GnRH.

אגוניסטים של שחרור הורמון גונדוטרופין נדונים להלן.

יישומים רפואיים

לטיפול באנשים חולים בטרם שנקבעו GnRH טבעי כמו הידרוכלוריד gonadorelin (Faktrel) ו gonadorelin diatsetattetragidrata (Tsistorelin). שינוי GnRH dekapiptida המבנה הוביל ליצירה ייחודית, מגרה או דיכוי גונדוטרופינים להאריך מחצית חיים. וזה אנלוגים סינתטיים אלה של ההורמון הטבעי הוחלף. אנלוגי Leuprorelin המשמש לטיפול אנדומטריוזיס, חזה kartsiomy, kartsiomy הערמונית וגם אחרי כמה שנים של מחקר 1980, כרך. H. Komita שערכה ד"ר פירנצה מאוניברסיטת ייל, לטיפול מינית מוקדמת, כמו עירוי מתמשך.

גונדוטרופין שחרור הורמון: המחיר

העלות הממוצעת של בקבוק אחד - מ 300 רובל.

התנהגות בעלי חיים מינית

הבדלים גם נגרמים על ידי פעילות התנהגות מינית של GnRH. לדוגמה, התנהגות מינית נשית הפגנה משופרת גורמת לעלייה ברמת GnRH. בשנת דרור לבן-הוכתר גדל הזדווגות ביקוש לאחר כניסתה של GnRH, משופר בהתנהגות הפגנה היונקת מינית אצל נשים, אשר ניתן לצפות על הסוררת לבן-השיניים הארוכה זנב והתקופה הסמויה של ירידה במהלך ההפגנה האחורית של הזכר והתנועה כשביים את הזנב. זה משפר את פעילות הזכרים הטסטוסטרון עלה ב GnRH מעל הרמה הרגילה של פעילות הטסטוסטרון. התדרדרות עבודת GnRH גורמת פיזיולוגית השפעה מרתיעה של רבייה והתנהגות אמהית. אם נשווה את העכברות במהלך המערכת הנורמלית של GnRH, הנקבות הן יותר מודאגות לגבי הדורים הבאים מאשר עם מספר מופחת של נוירונים ידי 30%. סביר להניח, עכברים אלה יעזבו גורים בנפרד, וכתוצאה מכך יותר למצוא אותם.

יישומי וטרינרית

במקרים רלוונטי-גונדוטרופין שחרור הורמון? תרופות המשמשות ברפואת וטרינרית כתרופה לטיפול במחלת שחלות פיברוזיס בבקר. אנלוג סינטטי ממנו, deslorelin המשמש לבקרת וטרינרים של פונקציות רבייה באמצעות השתל ואת הניסוח לשחרור המושהה.

קחו אנלוגים של שחרור הורמון גונדוטרופין.

אגוניסטים ואת היריבים של שחרור הורמון גונדוטרופין

בנפרד, קבוצה של תרופות אשר מנגנון ההשפעה יכולה להיקרא בצדק אגוניסט של שחרור הורמון גונדוטרופין. משמעות הדבר היא כי ההשפעה של קבוצה זו של תרופות על בלוטת יותרת המוח וגורם השפעה זהה השפעת הורמון משלה. נציגי קבוצה זו יכולה להיקרא "Sinarel", "דיפו Lyukrin Gonapeptil." אגוניסט זו של שחרור הורמון גונדוטרופין. הניסוחים מוחלים לפני ואחרי טיפול בשרירנים, אנדומטריוזיס ולפני בניתוח הסרת הרחם (רחם) בטיפול פוריות. חומרים פעילים תחת השפעת הפסקת מיץ הקיבה ולכן כל התרופות מוזרקות מתחת לעור או לתוך השריר interanazolno.

עד אנטגוניסטים להורמון משחרר גונדוטרופין הם "Tsetrotid" ( "Tsetroteriks"), "ganirelix" וכן הלאה.