Macrolides. סיווג (חצי סינטטי, טבעי azalides)

טבעת lactone macrocyclic - היא הבסיס של המבנה הכימי של קבוצת האנטיביוטיקה macrolides. הסיווג כרוך הפרדה בבית 14, 15 ו 16 היו חברים בו. אנטיביוטיקה אלה נחשבים פחות רעילים.

Macrolides. סיווג לפי סוג ממוצא

טבעי macrolides:

Macrolide "אריתרומיצין" - זהו אנטיביוטי הראשון bacteriostatic, אשר סימנה את תחילתה של קבוצה גדולה. זה התקבל ב 1952 מ Streptomyces erythreus - actinomycetes הקרקע. מכיוון macrolide "אריתרומיצין" יש את המאפיין של מחייב הפיך עד שנות ה -50 למקטע ריבוזומלי, שהוא מפר את היווצרות קשרים פפטידיים בין מולקולות חומצת אמינו של הטבע ומבצע חסימה סינתזת החלבון של מיקרואורגניזמים שונים. לכן אנטיביוטיקה "אריתרומיצין" אינו משפיע על הסינתזה (תרכובת) וחומצות גרעין. במינונים גבוהים, בגין סוגים מסוימים של חיידקים עלולים להיות השפעה בקטריות.

Macrolide "Spiramycin" - הוא אנטיביוטי כי נגזר Streptomyces ambofaciens actinomycetes, הוא - הראשון של קבוצת macrolides 16 חברים בו. טבעת lactone - היא הבסיס המבני של הכנה "Spiramycin". הוא מורכב מ -16 אטומי פחמן (C) שאליה מחוברים שלוש שאריות פחמימות: mycarose, mycaminose ו forosamine. הכנות שיש בחומר הפעיל spiramycin הרכב שלה מופצות בקנדה, אמריקה הלטינית ואירופה.

Macrolide "Josamycin" - אנטיביוטיקה, קבוצה מייצגת של macrolides 16 חברים בו. הופק על ידי Streptomyces narbonensis. יש לו השפעה של אופי בקטריות. זה מעכב את סינתזת החלבון של תרכובות, מונע RNA נעילה (תחבורה) ומחובר קרום למקטע 50S-ריבוזומלי, ובכך חוסם את חילופי פפטידים מן א מרכז המותרים לטיפול במחלות ההריון.

סמים סינטטי macrolides:

Macrolide "Roxithromycin" - זהו חצי סינטטי 14-membered atibiotik הראשון. זה היה נגזר macrolide "אריתרומיצין". מאפיינים של המבנה מעניק לו עמידות גבוהה יותר בפני חומצות, מיקרוביולוגית ופרמטרים pharmacokinetic השתפר.

Macrolide "clarithromycin" - אנטיביוטיקה 14-membered, נגזרת macrolide "אריתרומיצין". זה השתפר התנגדות חומצות ומשופרים pharmacokinetic תכונות אנטיבקטריאליות.

macrolides טבעי- אנטיביוטי פעיל מאוד נגד גראם חיובי, כמה מיקרואורגניזמים גראם שליליים ו תאיים. Macrolides מודרניים כגון אינטרנט סינתטי למחצה, פעיל יותר כנגד Pseudomonas, Enterobacteriaceae, microflora אנאירובי ו חיידק שפעת.

ולבסוף, azalides - את macrolides הדור האחרון:

"Azithromycin" האנטיביוטי מתייחס תת azalides כי הם מעט שונים במבנה מן macrolides הקונבנציונלי. טבעת של macrolide "Azithromycin" אין lactone, אבל 15 חברים בו. Kislotoustoychivot זה מגדיל עד 300 פעמים לעומת אנטיביוטיקה, "אריתרומיצין".

Macrolides. סיווג של דורות:

1 - תרופות "oleandomycin" "אריתרומיצין";
2 - macrolides "Roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "midecamycin", "clarithromycin";
3rd - macrolide "Azithromycin".

אינדיקציות קבוצת macrolide של אנטיביוטיקה. סיווג של מחלות

כאלה המשפיעים על מערכת הנשימה: סינוסיטיס החריף, tonzillofaringit סטרפטוקוקלי, דלקת ריאות הנרכשת בקהילה, חמרה של ברונכיטיס, שעלת, דיפטריה.

העור ורקמות רכות: עגבת, כלמידיה, לימפוגרנולומה ונראום, שנקרואיד, אקנה.

חלל הפה: חניכיים ו periostitis.

מערכת העיכול: גסטרואנטריטיס קמפילובקטר, כיב קיבה.

כמו כן macrolides המשמש למניעת המחלות הבאות: שעלת, דלקת קרום המוח, קדחת השיגרון, דלקת פנים הלב.