Macrolides - אנטיביוטיקה / מאפיינים כלליים ויישום

Macrolides - אנטיביוטיקה, מבנה אשר חשף את הטבעת lactone macrocyclic. שלהם תלוי במספר של אטומי פחמן מופרדים על ידי 14 חברים בו (clarithromycin, roxithromycin, אריתרומיצין), 15 היו חברים בו (azithromycin), 16 היו חברים בו (josamycin, midecamycin, spiramycin). חומרים אלה הם פעילים ביותר כלפי טפילים תאיים (כלמידיה, mycoplasma, הלגיונלה, קמפילובקטר) ו גראם חיובי Cocci (aureus, piogenez). Macrolides - אנטיביוטיקה השייכים תרכובות רעילות לפחות.

לאחרונה חלה עלייה של התנגדות מיקרוביאלי לפעולה של המעמד הזה של סמים. עדויות מחקריות מראות כי בחלק מהמקרים macrolides 16 חברים בו (midecamycin, josamycin, spiramycin) לשמור על פעילות נגד סטרפטוקוקוס ממגל ו pneumococci, עמיד 14 חברים בו (clarithromycin, roxithromycin, אריתרומיצין), וסוכני התרופות 15 חברים בו (azithromycin). Macrolides - תרופות הפועלות על דיפטריה שעלת, הלגיונלה, קמפילובקטר, Moraxella, ליסטריה, כלמידיה, spirochetes, mycoplasmas, ureplazmu. יצוין כי מיקרואורגניזמים השייכת למשפחת Pseudomonas ו Enterobakteriatsea יש התנגדות טבעית לכל macrolides.

מנגנון הפעולה

סמים בקבוצה זו מפרה את ביוסינתזה של חלבונים על ריבוזומים של תאים מיקרוביאליים. Macrolides - אנטיביוטיקה, אשר מציגה השפעת bacteriostatic. בעת הקצאת מנות מקסימלית תערוכת פעילות בקטריות נגד pneumococcus, דיפטריה שעלת. תרופות אלה עשויות גם תערוכת השפעה על מערכת חיסונית ואנטי דלקתית.

תרופות אלה נספגות בקלות במערכת העיכול, על אפקט הספיחה שלהם של ריכוז חומר ביו בהכנה, בצורת המינון, כמו גם הנוכחות של מזון וסכומה. מזון מפחית באופן משמעותי את הזמינות הביולוגית של אריתרומיצין, azithromycin, roxithromycin ו medikamitsina, עם כמעט שום השפעה על הזמינות הביולוגית של spiramycin, josamycin ו clarithromycin.

Macrolides - אנטיביוטיקה, ריכוז אשר ב הפלזמה הוא נמוך בהרבה לעומת בדים. לכן הם נקראים גם אנטיביוטיקה רקמות. דור חדש של macrolides בקלות להיקשר לחלבוני פלזמה. בדרגה הגבוהה ביותר של חלבון פלזמה מחייב שנצפה עם rodomiksinom (90%), הנמוך ביותר - עם spiramycin (פחות מ 20%). תרופות macrolide מופצות היטב בכל הגוף, יצירת ריכוזיות מקסימלית איברים ורקמות שונים. הם יכולים לחדור בקלות דרך קרום התא, יצירת הצטברות תאית שולית.

מוצרים מטבולית נבעו בעיקר המרה ושתן. לאחר השימוש באנטיביוטיקה יכול להיות תופעות לוואי כמו כאבי ראש, בחילות, הקאות, שלשולים, חולשה כללית, תחושת חולי, תגובות אלרגיות. אנטיביוטיקה אמרה בקבוצה מנוהלת עם מחלות זיהומיות של העליון (סינוסיטיס החריפה, tonzillofaringit סטרפטוקוקלי) ונמוכה (דלקת ריאות לא טיפוסיות, ברונכיטיס כרוני) בדרכי נשימה, שעלת, דיפטריה, עגבת, כלמידיה, lymphogranuloma venereum, periostitis, חניכיימיים, אקנה חמור, kampilobakterioznom גסטרואנטריטיס, טוקסופלסמוזיס cryptosporidiosis.

זה לא רצוי לרשום אנטיביוטיקה אלה במהלך ההריון. מבחינה מדעית מוכחת השפעה שלילית של clarithromycin על העובר. Josamycin, spiramycin ו אריתרומיצין אין השפעה מזיקה על העובר, ולכן הם יכולים לשמש גם במהלך ההריון. Azithromycin בכל פעם משמש במקרה חירום. רוב-macrolide סמים נכנס בחלב אמו. בתקופת ההנקה עדיף להימנע משימוש באנטיביוטיקה אלה.