מעכבי anhydrase חמצני: מנגנון הפעולה של טיפות עיניים לגלאוקומה

מעכבי anhydrase חמצני הם משתנים, אשר אינם משמשים תרופות משתנות או mochegonki. התוויה לתרופות אלה היא גלאוקומה. הבה נבחן ביתר פירוט את אלה הפופולריים ביותר.

אצכוזולמיד (אצכוזולמיד)

יש לו תכונות משתן. מפסיק tubules הפרוקסימלי כליות anhydrase פחמתית מפחיתה את הספיגה החוזרת של K, Na ומים (diuresis גורמת לעלייה), זה מוביל לירידה של BCC ו חמצת מטבולית. anhydrase חמצני מדכא הגוף ריסי ומוביל להורדת הלחץ התוך עיני, וגם מפחית את הפרשת הומור מימית במוח גורמת פעילות אנטי-אפילפטיות. יש לו קליטה טובה ממערכת העיכול, CMAX בדם תוך שעתיים. אפקט יכול להימשך עד 12 שעות. 40-60% מורידים IOP ומפחית את הייצור של נוזל תוך עיניים.

אינדיקציות & מינון

ההתוויות העיקריות: יתר לחץ דם עינית, הגלאוקומה. גלאוקומה, מבפנים לקחת על 0.125-.25 גרם 1-3 פעמים ביום, כל יום במשך 5 ימים, שלאחריו צריך הפסקה של יומיים.

תופעות לוואי: בחילה, אובדן תיאבון, שלשולים, אלרגיות, תחושת לקוי של מגע, נמלול, טיניטוס, נמנום. כל זה יכול לעורר מעכבי anhydrase פחמתית. הכנות הן גם תוויות. רגישות יתר זו (כדי sulfonamides כולל), מחלת אדיסון, התמכרות חמצת, מחלות מחלת כליות כבדות חריפה, הריון, סוכרת, uremia.

הגבלות שימוש: תסחיף ריאתי, נפחת ריאות (ואולי הגדלת חמצת).

התרופה: טבליות המיוצר בפולין Polpharma "Diakarb" כדי 0.5 גרם

Dorzolamide (dorzolamide)

מעכב פעילות isoenzyme השנייה anhydrase פחמתית (משיק תגובת הידרציה הפיכה של פחמן דו חמצני והתייבשות חומצה פחמתית) גוף ריסי עין. הפרשת לחות תוך עיניות הוא מופחתת על ידי 50%, מאט היווצרות היונים ביקרבונט, ובאופן חלקי מפחית את ההובלה של מים ונתרן. מופחת על ידי 38% מהייצור של נוזל תוך-עינית אינו משפיע על היצוא. היא חודרת אל תוך גלגל העין בעיקר דרך איבר, הקרנית או בלובן העין. חלקית נספג לתוך מיטת כלי הדם המערכתית של רירית העין (עשוי להתרחש משתן ואפקטים אחרים sulfonamides הטיפוסי). אחרי החומר קבל לתוך הדם, חודר במהירות לתוך תאי דם אדומים, אשר מכילים כמויות גדולות של anhydrase פחמתית השנייה. Dorzolamide 33% כבול לחלבוני פלזמה. השפעת hypotensive מקסימלית מבטאת לאחר החדרה באמצעות שעה 2 ומאחסן אותו 12 שעות. כאשר מחזיר את האדמה כדי 2 פעמים ב 9-21% ליום מקטינה את לחץ תוך עיני כאשר החדיר כמו 3 פעמים ביום - כדי 14-24%. הפחתת הלחץ התוך עיני באמצעות פתרון 2% יכול לעשות מקסימום 4,5-6,1 מ"מ כספית. פתרון של 3% יהיה פחות יעיל כי זה יהיה שטף במהירות מתוך החלל הלחמית כפי שהיא גורמת קריעה חזקה. יחד עם timolol מינויו יש השפעה בולטת נוספת 13 ל -21%. השפעה מזערית על לחץ דם וקצב לב יש מעכבי anhydrase פחמתית. חומרים מעוררי השתנה בקבוצה זו אינה משמשת למטרה שלה נועדה. על כך בהמשך.

אינדיקציות & מינון

אינדיקציות: יסודי ותיכון זווית פתוחה גלאוקומה, לחץ דם עינית. התרופה מותווה על ידי 1 טיפה 2-3 פעמים ביום.

תופעות לוואי: paresthesia, ירידה במשקל, דיכאון, פריחות בעור, aplasticheskayaanemiya, אגרנולוציטוזיס, עייפות, כאבי ראש, necrolysis אפידרמיס רעילים, טעם מר בפה, בחילות, עלייה בעובי הקרנית, iridocyclitis, blepharitis, קרטיטיס, דלקת הלחמית, פוטופוביה, ראייה מטושטשת, גרד עקצוץ בעיניים, אי נוחות, סטיבנס - תסמונת ג'ונסון, שריפה, עיניים דומעות.

מעכב anhydrase פחמתית (טיפות עיניים) יש את התוויות הבאות: רגישות יתר (כדי sulfonamides כולל), ילדות, מחלה כבדה חריפה ומחלת כליות, הריון והנקה.

אופן ההכנה: טיפות עיניים "Trusopt" המכיל 1 מ"ל של 20 מ"ג פתרון dorzolamide הידרוכלוריד. מבחנות - 5 מ"ל. הוא מיוצר בהולנד ידי Merck Sharp & Dohme.

מעכבי anhydrase חמצני: Brinzolamide (brinzolamide)

חוסם חדשני של anhydrase פחמתית שיש את היכולת כאשר למריחה IOP צמצום ובקרה משמעותיים. Brinzolamide בעל סלקטיביות גבוהה עבור anhydrase פחמתית השנייה, ואת המאפיינים הפיזיים המתאימים ביותר כדי לחדור ביעילות לתוך העין. כאשר לעומת dorzolamide ו atsetozolamidom זה נמצא brinzolamide כי - קבוצת החומר החזקה ביותר של מעכבי anhydrase פחמתית. ישנן עדויות כי ממשל אקטואלי או תוך ורידים של brinzolamide מוביל לשיפור של הדיסק האופטי. וזה מפחית בשיעור ממוצע של 20% IOP. זה לא עובד כל מעכבי anhydrase פחמתית. מנגנון הפעולה הייחודי בין brinzolamide.

אינדיקציות ואת המינון

אינדיקציות: יתר לחץ דם עינית, גלאוקומה פתוחת-זווית. השתמשו 2 פעמים ביום למשך טיפה.

תופעות לוואי: סטיית טעם, תחושת גוף זר, ראייה מטושטשת על (זמן) החדרה ואת תחושת צריבה. הועבר מקומי טוב יותר dorzolamide.

התוויות נגד: רגישות יתר לתרופה (כדי sulfonamides כולל), גילאי הילדים, הריון והנקה.

אופן ההכנה: טיפות עיניים "Azopt" המכיל 1 מ"ל של השעיה של 10 מ"ג brinzolamide. בקבוקונים קיבולת של 5 מ"ל. מיוצר בארה"ב על ידי אלקון.

מה עוד הם מעכבי anhydrase פחמתית?

נגזר פרוסטגלנדין

ב- latanoprost (ב- latanoprost) - אגוניסט סלקטיבי לקולטן פרוסטגלנדין. מגדילת יצוא של נוזל תוך עיניים דרך עִנבִּיָה, מה שמוביל להורדת לחץ תוך עיני. השפע על הייצור של הומור מימי לא יעזור. האם ניתן לשנות את גודל האישון, אבל רק מעט. כאשר מחזירים את האדמה חודרת בצורה של אתר איזופרופיל דרך הקרני ויש הידרוליזה למדינה של חומצה פעילה ביולוגי, אשר יכול להיות מוגדרת 4 השעות הראשונות נוזל תוך עיניים בפלזמה בשעה הראשונה. 0,16l / ק"ג - נפח הפיזור. שעות אחרי כן השיגו את הריכוז הגבוה ביותר ההומור המימי, שלאחריהן הוא מופץ לתחילת הקטע הקדמי, כלומר את העפעפיים ואת לחמית, ולאחר מכן נכנסה לתוך הקטע האחורי (בכמויות קטנות). הצורה הפעילה ברקמות של העין היא כמעט לא עוברת מטבוליזם, בעיקר biotransformation הכבד. לתועלתו, המטבוליטים מופרשים בשתן. בואו נסתכל על כמה מעכבי anhydrase פחמתית.

Unoprostone (unoprostone)

unoprostone איזופרופיל הוא נגזר של docosanoid הפחתת לחץ תוך עיני במהירות (IOP) באמצעות המנגנון התרופתי האחרון. מבלי לשנות את זמן הייצור של הנוזל התוך עיני, מקל יצוא שלה. מחקרים הראו כי, לעומת 0.5% maleate timolol, unoprostone איזופרופיל יש פעילות דומה או אפילו טוב יותר כדי להפחית IOP. התרופה אינה משפיעה האירוח ואינה גורמת הפחתה של זרימת הדם ברקמות העין, מיוזיס או mydriasis; עיכוב התחדשות קרני גם לא זוהה. לאחר unoprostone איזוטרופיות ללא שינוי אקטואלי לא זוהה פלזמה.

מעכבי anhydrase פחמתית לגלאוקומה ויש לרשום אותו רק על ידי רופא, תרופות עצמיות אינה מותרות.